מה זה
Gonadorelin הוא הצורה הסינטטית של הורמון גרוטופין-relating (GnRH), פטיד 10amino-acid (decapeptide) אשר מתאים את ההורמון באופן טבעי שוחרר על ידי ההיפותלמוס.[1]זה מופיע בצורות מלח שונות - gonadorelin hydrochloride, acetate, ו-diacetate - אשר בדרך כלל אותם peptide פעיל עם כימיה ניסוח שונה.[2]
גונדורלין שונה משמעותית מאנלוגיית GnRH ארוכת טווח כגון leuprolide. גונדורלין נועד לשחזר את אות ה- GnRH הקצר, האימפולסיבי של הגוף, בעוד חשיפה מתמשכת ל- GnRH agonists ארוך משמש קלינית כדי לדכא ייצור הורמון הרבייה באמצעות ניכוי קולטן - למעשה המטרה הטיפולית הפוכה.[6][17]
איך זה עובד
גונדורלין נקשר קולטן GnRH על תאי Gonadotroph בבלוטת הבורסטר הקדמית, מה שגורם לשחרור הורמון luteinizing (LH) ו הורמון זקיקי-stimulating הורמון (FSH).[5]שני הורמונים אלה פועלים על השחלות או בדיקות כדי להסדיר תהליכים כולל ביוץ, ייצור טסטוסטרון, וזרעטוגנזה.
דפוס החשיפה חשוב כמו המולקולה עצמה: pulsatile GnRH אותing תומך שחרור LH רגיל ו FSH, בעוד גירוי מתמשך או מתמשך בוטה תגובה בוטה לאורך זמן.[5][6]זו הסיבה שגורנדורלין פועל במעלה הזרם של הגונדים, בניגוד לגונוטרופין הכאוני האנושי (HCG), אשר מתנהג יותר כמו LH פועל ישירות ברמת הגונד.[5][15]
מה מראה המחקר
השימוש האנושי הטוב ביותר של גונדורלין הוא אבחון: זריקה אחת יכולה לבדוק אם הבוראיטר הקדמי מסוגל לשחרר את LH בתגובה לגירוי GnRH, המהווה את הבסיס לתווית שאושרה.[3][4]מעבר לאבחון, טיפול בובלי גונדורלין נחקר תחת פיקוח מומחה בהפרעות אנדוקריניות של פריון (Cortor Endocrine Disorders) - hypogonadism מולד או idiopathic in Men, ו hypothalamic amenorhea אצל נשים - שבו זה יכול לעזור לשחזר יותר פיזיולוגיות LH ו FSHing כאשר את הבוראיטרי ו gonads נשאר מסוגל להישאר מסוגל להגיב.[8][11]
ממצאים אלה אינם מעצימים לגברים על טיפול בתחליפי טסטוסטרון אשר מקווים כי gonadorelin ישמור באופן אמין על הפוריות, או לתביעות רחבות יותר על הורמון & מכסות; או אופטימיזציה; הליבידו, או נגד ההזדקנות. טסטוסטרון אקסוגני מדכא את זרעטוגנזיס דרך מסלול נפרד, והנחיות האנדוקריניות והאורולוגיה הנוכחיות אינן מקימות את גונדורלין כתיקון שגרתי לדיכוי זה.[18][19]
השפעות בטיחות וצדדים
התווית המוערכת עבור nadorelin hydrochloride מתארת בדרך כלל תגובות טרנספורמטיביות.[4]
- כאבי ראש, שטף, בחילה
- חוסר נוחות מוחלט וסחרחור
- תגובות מקומיות
- תגובות רגישות ל Hypersensance, הדורשות הערכה קלינית מהירה
אנשים עם סרטן רגיש הורמון, גידולי בורות, הריון, או מצב ההנקה זקוקים לקלט מומחה לפני כל שימוש, מאז שינוי הורמון הרבייה הוא לא התערבות נמוכה. מוצרי Gonadorelin, בניגוד לגרסה שאושרה, אינם נבדקים על ידי ה- FDA לבטיחות, יעילות או איכות ייצור, הוספת אי ודאות עצמאית של פרופיל קליני ידוע של ההורמון.[13]
סטטוס התפטרות
גונדורלין הוא אחד מהמרכיבים היחידים בקטגוריה זו עם היסטוריה של אישור FDA אמיתי. Gonadorelin hydrochloride, ממוסחר כמו Factrel (NDA 017925), נושאת תווית שאושרה על ידי FDA במיוחד עבור הערכה אבחון של הפונקציה Gonadotrope בורטרי - מנה אחת בדיקה intravenous המשמש למדידה אם המשחררים את ה- LH בתגובה לגירוי GnH.[3][4]אישור זה צר: הוא מכסה בדיקות אבחון, לא טיפול פוריות, תמיכה טסטוסטרון, או אופטימיזציה כללית של הורמון.
מוצרי Gonadorelin מורכבים נופלים מחוץ לאישור זה. ה-FDA מתייחס אליהם כסמים מורכבים, כלומר הם אינם נבדקים באופן עצמאי לבטיחות, יעילות או איכות לפני הגעתם לשוק, למרות שמוצר אבחון מאושר קיים.[13][14]מעמד רישום עבור gonadorelin צריך תמיד לקרוא כמפרט מוצר: " FDA-approved " חל על מוצר מסוים תווית ושימוש, לא ללכתnadorelin כקטגוריה כללית.