מה זה
SLU-PP-332 הוא חיפוש נרחב כ"פפטיד", אך מקורות מדעיים שפורסמו מתארים אותו יותר בדיוק כמו אגוניסטי זעיר-מולקולי סינתטי של קולטנים הקשורים לאסטרוגן (ERRα, ERRβ ו- ERRγ), לא תרופה קונבנציונלית של amino-חומצה-d-chain.[1]ERRs הם קולטנים גרעיניים הקשורים קולטנים אסטרוגן קלאסי על ידי מבנה, אבל הם פועלים באופן עצמאי בשליטה תמליל של חילוף החומרים אנרגיה ולא כמו קולטנים הורמונליים במובן הרבייה.
הוא מקורו ממחקר pharmacology אקדמי ל"מממטיקה הפעלה" - תרכובות שנועדו לשחזר אפקטים מולקולריים ספציפיים של פעילות גופנית - ונשארות מתחם מחקר מעבדה בשלב מוקדם. זה לא תוסף ממוכן, תרופה מאושרת, או פפטיד במובן הביוכימי המחמיר, למרות איך זה לעתים קרובות מתוייג בתכנים של צרכנים.
איך זה עובד
כאגוניסטי ERR, SLU-PP-332 מוצע להפעיל תוכניות תמלילות כי ERRs בדרך כלל להסדיר, במיוחד גנים מעורבים ביוגנזה mitochondrial, זרחנות חמצון, וחמצן חומצי שומן בשרתש שרירי השלד.[2]ERRα עובד במיוחד לצד ה- PGC-1α, נהג מבוסס היטב של הסתגלות מיטוכונדרית לאימון סיבולת.
השערה הבסיסית היא כי מעבר פרמקולוגי על כמה מהתוכניות הגנטיות המופעלות על ידי תרגיל אירובי יכול לחקות היבטים של אימון סיבולת. זה ביולוגי הסתברותי ועקביות עם מחקר טרום פעילות גופנית-imetic על AMPK ו-PPARδ agonists עכברים, אבל הפעלת מסלול במנה או עכבר היא דרך ארוכה משכפול של הלב וכלי הדם, נוירומוספרי ואפקטים מערכתיים של פעילות גופנית אמיתית.[3]
מה מראה המחקר
למעשה, כל הראיות הישירות ל-SLU-PP-332 הוא preקליניאלי: מחקרים עכברים בחנו את יכולת הסיבולת ואת חמצון חומצי השומן לאחר הפעלת ERR, ועבודת מכניסטית מאפיינת את השפעות הקולטן וההבעה הגנטית שלה.[4]לא פורסמו ניסויים קליניים בבני אדם ב-SLU-PP-332 זוהו ברשומות ניסויים גדולות, ואין נתונים של יעילות אנושית או בטיחות.
זה מציב SLU-PP-332 בריצה המוקדמת ביותר של סולם הראיות - כימיה וביולוגיה חיה - גם מתחת למחקרים הרוקחניים, ניסויים קלים, וניסויים מבוקרים אקראיים כי יהיה צורך לפני כל תביעה על סיבולת אנושית, בריאות מטבולית או הרכב גוף יכול להיחשב.
השפעות בטיחות וצדדים
מכיוון שאין תווית מאושרת או השלמת משפט אנושי קיים עבור SLU-PP-332, אין שום חשבונאות סמכותית של תופעות לוואי אנושיות, contraindications, או אינטראקציות סמים.[5]תצפיות סובלנות קליניות במודלים של בעלי חיים אינן מנבאות באופן מהימן את הבטיחות האנושית, וידועים חשובים כוללים תרופות רוקחוניות אנושיות, אפקטים קרדיווסקולריים, בטיחות הרבייה, והשלכות מטבוליות ארוכות טווח של הפעלת ERR באופן רחב על פני רקמות.
מיקור חוץ-כימי מחקר מוסיף שכבת סיכון נפרדת: זהות, טוהר, ודיוק dosing אינם מאומתים את הדרך שבה הם יהיו עבור מוצר סמים מוסדר.[6]היעדר סיכון מתועדו צריך לקרוא פער ראיות, לא אישור בטיחות.
סטטוס התפטרות
SLU-PP-332 אינו נכלל כתרופה שאושרה על ידי ה- FDA ב- Drugs@FDA, אין אישור EMA, ולא השלים את תהליך פיתוח התרופות הממותג (בדיקות חיים, יישום IND, ניסויים אנושיים, בדיקה רגולטורית) שקדם אישורי הדבקה.[5]הוא קיים רק כתרכובת מחקר ניסיונית ממעבדות אקדמיות, שנמכרה בשוק המחקר-כימי ללא פיקוח על איכות הייצור או על דיוק התווית.
מכיוון שזה לא פטיד במובן המקובל, ההשוואה לתרופות פפטיד מאושרות או טיפולים הורמונליים מטעה; עמדת הרגולציה והראיונית שלה קרובה יותר למועמד בעל גילוי תרופות מוקדם מאשר לכל מוצר פטיד ממוכן.
זווית תרגול-Mimetic
ה-SLU-PP-332, המרוויחה כ"מתמחה בגלולה" לוכדת את העניין המדעי האמיתי, אך מעל ל-states ידע נוכחי. הנחיות בריאות הציבור ממשיכות להמליץ על פעילות גופנית אמיתית עבור הלב וכלי דם, מטבוליים, מוגזים, מוגזים, והטבות לבריאות הנפש, שאף אחד מהם לא הוכח כדי לשכפל.[3]
חוקרים הלומדים תרכובות כמו SLU-PP-332 מנסים בדרך כלל לבודד ולהבין מסלולים מטבוליים ספציפיים הרלוונטיים להשמנת יתר, עמידות לאינסולין או כאבי שרירים - לא ליצור תחליף לאימון. עד שניסויים אנושיים קיימים, טוענים כי SLU-PP-332 משפר את הסיבולה, שורף שומן, או להחליף את ההכשרה יש להתייחס אליהם כשערות, לא מסקנות.