它是什么
5-Amino-1MQ 经常作为“肽”进行销售和搜索,但该标签在化学上不准确。该化合物的正式名称为 5-氨基-1-甲基喹啉鎓,是一种小合成分子,而不是氨基酸链,它已在 PubChem 和 FDA 全球物质注册系统等化学数据库中列出。[1]它被研究为一种称为烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 的酶的选择性膜渗透抑制剂。
因为在线身体成分和长寿内容通常将代谢研究化合物与真正的肽混为一谈,尽管 5-Amino-1MQ 具有独特的化学类别,但它仍出现在肽治疗搜索中。常见的命名变体包括 5-Amino-1MQ、5-amino-1-methylquinolinium、5-AMQ 和 5A-1MQ,均指同一研究分子。
工作原理
NNMT 是一种将甲基从 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 转移到烟酰胺(维生素 B3 的一种形式)的酶。该反应处于 NAD 相关能量代谢和甲基化生物学的十字路口,并且 NNMT 活性因组织而异,在肝脏、脂肪、肌肉和癌细胞中发挥不同的作用。[2]
通过阻断 NNMT,5-Amino-1MQ 被推测会以影响脂肪细胞代谢的方式改变这种平衡。在培养的脂肪细胞中,NNMT 抑制剂降低了 1-甲基烟酰胺,同时提高了 NAD+ 和 SAM,并抑制了生成新脂肪的途径。另一项发现使用 NNMT 基因敲除而不是药物本身,发现去除 NNMT 可以保护小鼠免受饮食引起的肥胖,从而为该目标提供了合理性。这些都不能证明抑制 NNMT 会对人类产生临床益处。
研究结果
5-Amino-1MQ 的证据几乎完全是临床前的。在饮食诱导的肥胖小鼠中,该化合物降低了体重、白色脂肪量、脂肪细胞大小和胆固醇,而没有改变动物的食量。一项后续研究表明,与单独改变饮食相比,将该化合物与低热量饮食相结合可以改善身体成分和肝脏脂肪。在老年小鼠中进行的单独工作检查了对肌肉干细胞活性和再生的影响,大鼠药代动力学研究描述了该化合物如何被吸收和清除。
在本文审查的科学和监管来源中未发现 5-Amino-1MQ 已完成的人体功效试验。关于人类减脂、长寿、线粒体健康或疾病治疗的说法仍然是未经证实的动物和细胞数据推断,应被视为研究假设而不是既定结果。
安全性和副作用
基本上不存在 5-Amino-1MQ 的人体安全数据。 2018 年的一项小鼠研究报告称,在有限的环境中没有观察到明显的副作用,但短期动物观察无法确定该化合物对人类安全,特别是在以下方面:
- 肝脏、肾脏或心血管影响
- 考虑到 NNMT 在肿瘤生物学中复杂且组织依赖性的作用,癌症风险
- 怀孕、母乳喂养和儿科使用
- 长期代谢或激素后果
- 与糖尿病、血脂或减肥药物的相互作用
网上没有报告危害并不能证明安全;这更有可能反映出缺乏系统的监测。作为复合或研究级 5-Amino-1MQ 销售的产品带有额外的质量风险,因为复合药物在进入市场之前并未经过 FDA 的安全性、有效性或纯度审查。
监管状态
5-Amino-1MQ 不是 FDA 批准的药物。 FDA 药物批准资源(例如 Drugs@FDA 或 Orange Book)中没有显示该化合物的批准标签、适应症或剂量信息。[1]无论其如何在线销售,都应将其视为未经批准的研究化学品而不是受监管的治疗药物。
对于复合药房,FDA 规则通常要求散装物质要么符合现有的 USP/NF 专论,要么成为已批准的药品,或出现在 FDA 的 503A 散装物质清单中。 5-Amino-1MQ 没有通过该框架的既定路径,这意味着标记为复合或“研究用途”5-Amino-1MQ 的产品存在于标准监管监督之外。