ما هو
Melanotan II هو نظير ببتيد اصطناعي للهرمون المحفز للخلايا الصباغية ألفا (alpha-MSH)، وهو هرمون يعمل على عائلة مستقبلات الميلانوكورتين. لقد بنى سمعة على الإنترنت باعتباره "حقنة تسمير البشرة"، ولكن لم يتم تطويره أبدًا ليصبح دواءً معتمدًا.
تم الموافقة على اثنين من ببتيدات الميلانوكورتين ذات الصلة لدواعي محددة ومحددة: أفاميلانوتيد (Scenesse) لاضطراب نادر في الحساسية للضوء، وبريميلانوتيد (Vyleesi) لاضطراب محدد في الرغبة الجنسية لدى النساء قبل انقطاع الطمث.[10] يُظهر أن عائلة المستقبلات لديها إمكانات دوائية حقيقية - وهذا لا يعني أن الميلانوتان 2 نفسه معتمد أو قابل للتبديل مع تلك المنتجات.
كيفية العمل
ينشط الميلانوتان II مستقبلات الميلانوكورتين (من MC1R إلى MC5R) على نطاق واسع بدلاً من هدف واحد ضيق. يؤدي تنشيط MC1R على الخلايا الصباغية في الجلد إلى تحفيز إنتاج الميلانين، وهو أساس تأثير التسمير. ترتبط المستقبلات الأخرى في نفس العائلة، وخاصة MC4R في الجهاز العصبي المركزي، بالشهية ومسارات الإثارة الجنسية، ولهذا السبب تمتد التأثيرات إلى ما هو أبعد من لون البشرة.
إن تنشيط عائلة المستقبلات بأكملها بهذه الطريقة يفسر التأثيرات المتنوعة للميلانوتان 2 المبلغ عنها، ولكن نشاط المستقبل وحده لا يثبت أن المنتج غير المعتمد آمن أو فعال للاستخدام الشخصي.
ما يظهره البحث
تقتصر الأدلة البشرية على دراسات صغيرة عمرها عقود. قامت دراسة تجريبية في المرحلة الأولى بتقييم تغيرات التصبغ والتحمل في مجموعة صغيرة من المشاركين.[2] اختبرت دراسة تقاطعية صغيرة منفصلة مزدوجة التعمية يتم التحكم فيها بالعلاج الوهمي الميلانوتان 2 لدى الرجال الذين يعانون من ضعف الانتصاب النفسي وأبلغت عن زيادة في استجابات الانتصاب مقارنةً بالعلاج الوهمي.[7]
تم تصميم كلتا الدراستين لاختبار المعقولية البيولوجية في عينات صغيرة، وليس لاختبار إنشاء منتج استهلاكي آمن. لا توجد تجارب حديثة كبيرة ولا يوجد برنامج لتطوير أدوية إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لميلانوتان 2 نفسه.
مطالبات التسمير والتأثيرات الجنسية
إن اسمرار البشرة الناتج عن زيادة إنتاج الميلانين هو أفضل تأثير بيولوجي موثق لميلانوتان 2 وسبب شعبيته كمنتج تسمير البشرة بدون التعرض للشمس. ربطت الأبحاث المبكرة بشكل منفصل بينه وبين زيادة الإثارة الجنسية واستجابة الانتصاب، وهو جزء من سبب حصوله على اللقب العامي على الإنترنت "عقار باربي".
لم يتم تأكيد أي من التأثيرين في تجربة بشرية كبيرة وحديثة ومُحكمة جيدًا، كما أن التسمير المستحث كيميائيًا لا يقلل من التأثيرات الضارة للأشعة فوق البنفسجية على الجلد - تظل الحماية من الشمس ضرورية بغض النظر عن تغيرات التصبغ.
السلامة والآثار الجانبية
- يتم الإبلاغ بشكل شائع عن الغثيان والقيء واحمرار الوجه والتثاؤب
- تغميق الشامات الموجودة وظهور شامات أو نمش جديدة، والتي يمكن أن تخفي علامات التحذير المبكرة من سرطان الجلد.
- الانتصاب التلقائي أو لفترة طويلة، بما في ذلك الانتصاب المستمر - وهي حالة مؤلمة تتطلب رعاية طبية عاجلة
- لم يتم التحقق من النقاء والتركيز والعقم، حيث يتم بيع المنتجات بدون إشراف تنظيمي
يجب على أي شخص يلاحظ تغيرًا سريعًا في التصبغ أو آفات جديدة أو انتصابًا لفترة طويلة أن يسعى للحصول على تقييم سريري بدلاً من التعامل مع هذه الأعراض كآثار جانبية عادية.
الحالة التنظيمية
لم تتم الموافقة على Melanotan II من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية وليس له جرعة أو ملصق أو إشارة معتمدة في الولايات المتحدة.[4] أصدر المنظمون في أماكن أخرى، بما في ذلك إدارة السلع العلاجية الأسترالية، تحذيرات صريحة بشأن منتجات الميلانوتان التي تباع كحقن تسمير البشرة أو بخاخات أنفية.[3]
ينبغي سيتم التعامل معه بشكل صارم باعتباره مركبًا بحثيًا غير معتمد، ومختلفًا عن عقاري الميلانوكورتين المرتبطين به - أفاميلانوتيد وبرميلانوتيد - اللذان حصلا على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لمؤشراتهما المحددة والمختلفة.