מה זה
GHRP-2, הידוע גם בשם pralmorelin, הוא פטיד סינטטי שש-amino-acid (hexapeptide) השייך לשיעור הנקרא "מקלטי הורמון גדילה".[1]זה עובד על ידי הפעלת קולטן גרלין (GHSR-1a), אותו קולטן מכוון על ידי הורמון הבטן טבעי המתרחשים קרורלין, אשר ידוע בעיקר על ידי גירוי שחרור הורמון גדילה התיאבון.
GHRP-2 יש טביעת רגל רפואית צרה ולגיטימיות אחת: ביפן, הוא משמש כסוכן אבחון מאושר - בדיקת גירוי הורמון גדילה להערכת חשד מחסור הורמון גדילה.[2]מחוץ להקשר האבחון הזה, GHRP-2 נמכר רק ככימיקל מחקר לא מאושר; הוא אינו מאושר על ידי ה- FDA עבור כל שימוש טיפולי או ביצועים כללי בארצות הברית.
איך זה עובד
שחרור GH נשלט על ידי שלושה אותות: GHRH (אות "גו" היפותאולימי), סומטוסטטין (סימן "מוח"), ו- grelin / GHSR אות (סימן "אגו" שני). GHRP-2 מחקה את גרלין באותו מסלול שלישי, מה שגורם לדופקים של שחרור הורמון גדילה ולא לספק הורמון צמיחה ישירות.[3]
מכיוון שהוא פועל דרך קולטן גרלין, GHRP-2 מגביר באופן אמין את הרעב – תוצאה של טטנטקט של המנגנון, לא תופעת לוואי. מחקרים אנושיים מראים כי זה מעלה את פרולקטין וממריץ את ACTH ואת קורטיזול, מרתק את ציר הלחץ-hormone לצד ציר הורמון הגדילה, בניגוד לכיסויים סלקטיבית יותר כגון ipamorelin. חשיפה חוזרת או רציפה הוכח גם כדי לבעוט את התגובה GH לאורך זמן (טאכיפיפילקסטיס), כל כך תכופים יותר לא מייצרים באופן ישיר הורמון גדילה.
מה מראה המחקר
מחקרים אנושיים מבוקרים מאשרים GHRP-2 הוא סודגוג חזק ומגבירים באופן עקבי את צריכת המזון באופן תלוי במינון - מחקר אחד אצל גברים רזים מצא כי המשתתפים אכלו בערך שליש לאחר GHRP-2 מאשר פלצבו. במחקר אבחון, בדיקות GHRP-2 הופנו בהשוואה לבדיקות התייחסות כמו מבחן סובלנות לאינסולין להערכת מחסור ב-GH.[4]
ראיות לתוצאות משמעותיות מעבר לסימן ביולוגי הן הרבה יותר חלשות. דופק GH אינו זהה לחשיפה מתמשכת של GH, ותוצאות תלויות ב- IGF-1, איתות, שינה, אימון ותזונה. במחקר אחד רופאי ילדים, הגדלת GH אנדוגניים עם תרסיס GHRP-2 intranasal בילדים עם מחסור בGH לא קידמה צמיחה - הפגנה ברורה שממריץ הורמון ביומרקר אינה מבטיחה תוצאה משמעותית. ביקורות קריטיות מתארות ראיות לתרכובות הקשורות לGH כסיוע ארגוגני חלש.
השפעות בטיחות וצדדים
ההשפעה העקבית והמודעת ביותר היא תיאבון מוגבר, המהווה משחק סחר מעשי מרכזי עבור כל מי שוקל GHRP-2 למטרות ייצוג גוף. מעבר לכך, מחקרים האנדוקריניים האנושיים מראים כי הם מעוררים את הפרולקטין וממריצים את ACTH/cortisol, כלומר, אין מדובר בהתערבות "נקיה" בלבד.[5]
- עלייה משמעותית ברעב ובצריכת מזון
- Elevated prolactin ו-Gate ActH / קורטיזול (מתחת-axis שפךover)
- דווח על אירועים שליליים בתקשורת לבטיחות ה- FDA, כולל דרישה מוגברת לאינסולין, זיהום ו pancreatitis בהקשרים מסוימים, אם כי סיבתיות לא הוקמה.
- סיכונים איכותיים וטוהרים מ- unregulated, מורכב או "research use only"
- תגובה מובנת עם מינון מתמשך או תכופים מדי (tachyphylaxis)
אנשים עם סוכרת, מחלת בטן, בעיות ספארי, או היסטוריה של פני הלבלבטיס בסיכון תיאורטי גבוה בהתחשב הורמונים GHRP-2 לעסוק, ואין פרופיל בטיחות לטווח ארוך קבוע לשימוש רגיל אצל מבוגרים בריאים.
סטטוס התפטרות
GHRP-2 אינו מאושר על ידי ה-FDA עבור כל אינדיקציה בארצות הברית. ייעודו של ה-FDA של רשם את רשימת הנתונים של פרלמורלין הידרוכלוריד כמתוכנן לגילוי מחסור ב-GH, אך במפורש "לא אישור FDA" גם לשימוש אבחון זה באופן מקומי.[6]הלגיטימיות היחידה שלה היא מבחן אבחון שאושר ביפן.
ה- FDA יש בנפרד GHRP-2 (צורות בלתי ניתנות לניווט ונוסטל) כחומר רב-תכליתי שעשוי להציג סיכונים משמעותיים בטיחותיים כאשר מורכב, מעורר חששות ודיווחים על אירועים חמורים. זה גם ברשימה אסורה של WADA כתוספת של גידול, כך שזה עבירה על ספורט נבדק ללא קשר לזינוק רפואי.[7]כל GHRP-2 שנמכר באינטרנט הוא, על ידי הגדרה, כימיקל מחקר לא מאושר, לא תרופה מוסדרת.
GHRP-2 השווה ל-GH Secretagogues
GHRP-2 יושב בתוך משפחה של agon קולטנים גרלין הכולל גם את ipamorelin ואת מולקולה קטנה הפה MK-677 (ibutamoren). במחקר בבעלי חיים השוואתי, ipamorelin עורר GH מבלי להעלות את ACTH / קורטיזול הדרך GHRP-2 עשה, מה שמרמז על GHRP-2 הוא פחות סלקטיבי, אם כי פרופיל נקי לא כשלעצמו מוכיח תוצאות טובות יותר.[8]
ההשוואה הברורה ביותר היא לגיטימציה רגולטורית: macimorelin (Macrilen), עוד קולטן גרלין agonist, הוא מאושר במיוחד עבור אבחון של מחסור הורמון גדילה למבוגרים, בעוד tesamorelin הוא FDA שאושר באמצעות מנגנון שונה (אנלוגיה GHRH) עבור אינדיקציה הקשורה HIV צר. מעבר למשפחה המורכבת זו, האישור תמך בשימושים ספציפיים לאבחון או למחלות, ולא בתביעות שיפור כללי.