它是什么
伊帕莫林是一种合成五肽（由五个氨基酸组成的链），被归类为生长激素促分泌素。美国国家癌症研究所将其描述为一种生长激素释放肽模拟物，可结合生长激素促分泌素受体 (GHSR) 并刺激垂体释放生长激素。[1]与直接替代 GH 的合成人类生长激素不同，伊帕瑞林会促使人体自身的垂体细胞释放更多生长激素。
早期药理学研究将伊帕瑞林描述为比旧生长激素更具“选择性”释放诸如 GHRP-6 之类的肽，因为它刺激 GH 释放，但在测试剂量的这些化合物中，皮质醇和 ACTH 不会出现同样的升高。[2]这种选择性是指早期研究中的激素特异性，而不是已确定的人类安全优势。
工作原理
伊帕瑞林可激活生长激素促分泌素受体，模仿人体的天然激素生长素释放肽。受体激活会触发垂体释放生长激素，然后主要通过肝脏促进 IGF-1 产生。[1]一项人类药代动力学-药效研究直接测量了这种 GH 反应，模拟了健康男性志愿者受控静脉输注一定剂量后的暴露和激素输出。[3]
在对照研究中刺激激素脉冲是一项研究可测量的药理作用，但并不能证明持久的临床益处。身体成分、睡眠或恢复的改善需要证据来跟踪这些实际结果随时间的推移 - 这比短期 GH 峰值要高得多。
研究结果
对伊帕瑞林的人体研究范围比在线营销所暗示的要窄。除了健康志愿者 GH 反应研究之外，最重要的临床试验测试了静脉注射伊帕瑞林治疗肠切除术后肠梗阻的效果：一项针对 117 名患者的随机、安慰剂对照概念验证研究发现，伊帕瑞林首次耐受进餐的中位时间为 25.3 小时，而安慰剂为 32.6 小时，差异不具有统计学意义。 class="ref">[4]
关于减脂、瘦肌肉、更好的睡眠、组织修复和抗衰老的常见说法很大程度上是从更广泛的生长激素和 IGF-1 生物学中推断出来的，并未在伊帕瑞林特定的人体试验中得到证实。相比之下，一种相关但不同的肽 Tesamorelin 具有 FDA 批准的适应症，用于减少 HIV 相关脂肪营养不良患者的腹部多余脂肪，这是一种狭窄的批准用途，与伊帕莫林的未经批准状态无关。[7]
安全性和副作用
在术后肠梗阻试验中，87.5% 的伊帕瑞林患者发生了治疗引起的不良事件，而安慰剂患者的比例为 94.8% — 这是监测手术、静脉注射环境所特有的信号，而不是门诊使用的一般安全性结论。[4] 在 2024 年的一项复合审查中，FDA 审查人员分别确定了伊帕瑞林相关物质报告的不良事件，包括低钾血症、失眠、高血糖、恶心、呕吐、腹胀以及一些无法确定因果关系的死亡。[5]
与 GH 轴刺激相关的更广泛的担忧包括：
- 葡萄糖不耐受和糖尿病风险
- 组织生长异常和肿瘤风险
- 心血管效果
- 复合或研究级材料中的免疫原性、聚集和肽相关杂质
- 与已发表试验中使用的静脉注射、医院监测途径相比，拟议的皮下（自我注射）使用缺乏足够的安全数据
监管状态
伊帕瑞林在美国没有 FDA 批准的药品，也没有批准的用于生长激素缺乏、脂肪减少、肌肉生长、睡眠或抗衰老的标签适应症。[5]在 2024 年药物调配咨询委员会审查中，FDA 将醋酸伊帕瑞林列入其散装物质清单，理由是免疫原性、聚集、肽杂质、与静脉注射相关的非天然氨基酸和严重不良事件（包括因果关系不明的死亡），以及缺乏其他注射途径的安全数据。[6]
对于运动员来说，包括伊帕瑞林在内的生长激素促泌剂被列入世界反兴奋剂机构禁用物质清单。[17]以研究级伊帕瑞林销售的产品在国外销售这些监管框架没有经过无菌、纯度或准确剂量的审查。