它是什么
Sermorelin 是生长激素释放激素 (GHRH) 的合成肽类似物，通常被描述为 GRF 1-29，因为它复制了全长激素的具有生物活性的前 29 个氨基酸。[1]它属于称为生长激素促分泌素的药物类别：促进人体自身垂体释放生长激素的化合物，而不是直接向人体提供生长激素。重组生长激素 (HGH) 的作用方式。
Sermorelin 具有显着的监管历史。它之前在美国作为 FDA 批准的处方药（商品名 Geref）上市，用于评估和治疗儿童生长激素缺乏症，但该批准的产品后来停产，不再市售。如今，舍莫瑞林主要作为一种复合或研究标记的肽在 FDA 批准的药物途径之外销售，这与活性的、批准的药物相比，是一种明显不同的监管情况。
工作原理
Sermorelin 与垂体前叶生长激素细胞上的 GHRH 受体结合，触发细胞内信号传导，导致脉冲式生长激素释放。[2]生长激素随后作用于肝脏和外周组织，提高胰岛素样生长因子 1 (IGF-1)，后者通常用作生长激素活性的下游标志物。
因为该通路取决于功能正常的垂体，舍莫林的作用受到人体自身反馈回路（涉及生长抑素和 IGF-1）的自我限制——它不能迫使生长激素的释放超出垂体的生理能力。这种上游机制是与直接 HGH 替代的关键区别，这也意味着舍莫林对于垂体生长激素储备严重受损的人可能起不到什么作用。
研究结果
舍莫瑞林最有力的证据来自于其在儿科生长激素缺乏症中的历史性、标签用途，研究中它用于刺激或诊断接受专业内分泌护理的儿童生长激素分泌不足。[3]儿科内分泌学会的指南继续将生长激素轴治疗视为诊断驱动、专家管理的决策，而不是一般的健康干预措施。
证据很多。主导在线营销的抗衰老、睡眠和身体成分方面的主张较弱。对健康老年人的生长激素治疗进行的系统评价发现，身体成分只有很小的变化，同时不良事件也有所增加，并且没有建立任何抗衰老益处。[4]由于舍莫林作用于相同的生长激素轴，因此同样需要注意：合理的机制并不等于在其他方面健康的成年人中已被证明的益处。
安全性和副作用
历史标签显示舍莫林列出的注射部位反应、潮红、头痛、恶心、头晕、嗜睡和过敏型反应为报告的副作用。[3]由于它刺激生长激素轴，临床医生还会权衡与生长激素相关的理论上的风险，例如体液潴留、关节症状和血糖变化，特别是对于患有糖尿病、活动性癌症、睡眠呼吸暂停、或垂体疾病。
一个重要的警告：此安全数据来自经过正式审查的、已停产的药物标签。复合或研究销售的舍莫林产品未经过 FDA 的纯度、效力或生产质量评估，因此其实际安全性可能与历史标签描述的有所不同。[5]
监管状态
Sermorelin 的监管故事在研究肽中不同寻常：它曾经是 FDA 批准的一种治疗儿科生长激素缺乏症的药物，但该批准的产品已在美国市场停产。[3]停产的批准药物与当前上市的药物不同，当前的可用性应根据 FDA 和 DailyMed 记录进行验证，而不是根据历史批准进行假设。
什么今天出售的“舍莫林”通常是一种复合药品或未经批准的研究化学品，两者均未经过 FDA 的安全性、有效性或生产质量的上市前审查。[5]运动员还应注意，世界反兴奋剂机构禁止生长激素和生长激素释放因子，无论是否通过处方获得，舍莫林都涵盖在内。[6]