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Encyclopédie · Santé cérébrale et nootropiques

PE-22-28 Peptide (Mini-Spadin)

Le PE-22-28 est un fragment de peptide synthétique à l'étape de la recherche, dont la littérature parle comme un analogue de la spadine, un peptide identifié à l'origine à partir du propeptide de la triiline. Spadin lui-même a été décrit pour la première fois en 2010 comme un bloqueur du canal potassique TREK-1 avec des effets antidépresseurs chez les rongeurs, et PE-22-28 (également écrit PE 22-28) est une variante raccourcie étudiée dans cette même voie de recherche. [1] PE-22-28 n'est pas un médicament commercialisé ou cliniquement établi. Elle existe presque entièrement dans la recherche préclinique en neurosciences sur la pharmacologie par canal ionique et les modèles animaux liés à l'humeur, plutôt que comme un traitement humain caractérisé. [2]

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Ce que c'est

Le PE-22-28 est un fragment de peptide synthétique à l'étape de la recherche, dont la littérature parle comme un analogue de la spadine, un peptide identifié à l'origine à partir du propeptide de la triiline. Spadin lui-même a été décrit pour la première fois en 2010 comme un bloqueur du canal potassique TREK-1 avec des effets antidépresseurs chez les rongeurs, et PE-22-28 (également écrit PE 22-28) est une variante raccourcie étudiée dans cette même voie de recherche.[1]

PE-22-28 n'est pas un médicament commercialisé ou cliniquement établi. Elle existe presque entièrement dans la recherche préclinique en neurosciences sur la pharmacologie par canal ionique et les modèles animaux liés à l'humeur, plutôt que comme un traitement humain caractérisé.[2]

Comment ça marche

Le mécanisme proposé implique TREK-1, un canal potassique à deux pores codé par le gène KCNK2 qui aide à déterminer l'excitabilité au repos des neurones.[6][10] La spadin, et par extension des analogues raccourcis tels que PE-22-28, sont étudiés comme des bloqueurs TREK-1. Chez la souris, la suppression génétique du TREK-1 produit un phénotype comportemental résistant à la dépression, une partie de la raison pour laquelle les chercheurs se sont intéressés au blocage du TREK-1 comme voie vers les effets antidépresseurs.[9]

Le blocage d'un canal potassique de fond modifie la facilité à utiliser les neurones et peut modifier la signalisation des neurotransmetteurs en aval, y compris les voies sérotoninergiques impliquées dans la régulation de l'humeur.[8]Il s'agit d'une hypothèse pharmacologique cohérente, mais un mécanisme à l'échelle des canaux démontré chez les rongeurs n'établit pas que le PE-22-28 produit un effet clinique chez l'homme.

Ce que la recherche montre

Presque toutes les données pertinentes sont précliniques et fondées sur des rongeurs. Les souris à assommer TREK-1 et les animaux traités par la spadine ont montré un comportement semblable à celui des antidépresseurs lors des tests de dépistage standard des rongeurs, ainsi que des résultats mécanistes liés aux voies de neurogenèse hippocampale, ont également été étudiés dans le cadre de recherches conventionnelles sur les antidépresseurs.[9]

Sous le nom spécifique PE-22-28, les recherches publiques de PubMed et ClinicalTrials.gov ne permettent pas de déterminer un dossier d'essai humain enregistré significatif, et aucune donnée sur l'efficacité humaine ou pharmacocinétique n'existe sous ce nom.[3]Les allégations concernant les bienfaits de l'humeur, de la mémoire ou du soutien du cerveau chez les personnes sont donc extrapolées à partir de la recherche sur les animaux spadin/TREK-1 plutôt que de démontrer directement pour PE-22-28, et devraient être lues comme hypothèse, et non comme un fait établi.

Sécurité et effets secondaires

Il n'existe pas de base de données sur la sécurité humaine pour le PE-22-28. Comme il est proposé d'agir sur un canal potassique du SNC impliqué dans l'excitabilité neuronale, des préoccupations théoriques plausibles comprennent des effets imprévisibles sur l'humeur, la sédation et la fonction neurologique, ainsi que des interactions inconnues avec des antidépresseurs, des stabilisateurs d'humeur ou des antiépileptiques.

Les personnes atteintes de troubles bipolaires, d'épilepsie ou d'autres affections liées aux crises, ainsi que toute personne enceinte ou allaitante, n'ont pratiquement aucune donnée de sécurité pertinente sur laquelle s'appuyer. En l'absence d'essais chez l'homme, un dossier de sécurité irréprochable reflète simplement que personne n'a cherché systématiquement, et non que le composé a été démontré sûr.

Statut réglementaire

Le PE-22-28 n'apparaît pas comme un médicament approuvé dans les bases de données de la FDA ou de l'EMA sous ce nom, et il n'a aucune indication approuvée, aucune dose indiquée ou aucune information de prescription.[4][5] C'est un produit chimique de recherche, et non un produit pharmaceutique réglementé.

Les produits commercialisés en ligne comme PE-22-28 de qualité pharmaceutique ne sont pas examinés par la FDA pour déterminer leur identité, leur pureté ou leur stérilité, puisque la FDA distingue explicitement les médicaments composés et non approuvés des produits qui ont fait l'objet de son examen de l'innocuité et de l'efficacité.[14]Toute personne intéressée par le PE-22-28 pour une préoccupation liée à l'humeur ou cognitive devrait rechercher des options de traitement fondées sur des données probantes approuvées par un clinicien autorisé plutôt qu'un peptide de recherche non réglementé.